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【關(guān)鍵詞】醫(yī)藥專利；,,新藥開發(fā)；,,知識(shí)產(chǎn)權(quán)

關(guān)鍵詞：醫(yī)藥專利；新藥開發(fā)；知識(shí)產(chǎn)權(quán)

藥品是人民生活的必需品之一，建國以來，我國經(jīng)過了50多年的建設(shè)，在醫(yī)藥行業(yè)已成為世界第二大生產(chǎn)國。但是，數(shù)十年來，我國醫(yī)藥工業(yè)生產(chǎn)的藥品，基本都屬仿制國外醫(yī)藥研究成果的品種。對(duì)外開放以后，我國已與美國達(dá)成知識(shí)產(chǎn)權(quán)協(xié)議，并重返世貿(mào)組織，醫(yī)藥工業(yè)已不能依賴仿制。因此，創(chuàng)制新藥便成為中國醫(yī)藥工業(yè)必由之路。眾所周知，創(chuàng)制新藥是一項(xiàng)復(fù)雜的系統(tǒng)工程，需要多學(xué)科，多專業(yè)的科技人員參與，以及較先進(jìn)的設(shè)備及足夠的投入。此中，信息是不可忽略的重要條件之一。本文僅對(duì)如何利用專利信息，開發(fā)和創(chuàng)制新藥談自己的認(rèn)識(shí)。

1醫(yī)藥專利文獻(xiàn)信息是創(chuàng)制新藥的源泉

專利是國家專利管理機(jī)關(guān)依法授予專利申請人獨(dú)占實(shí)施其發(fā)明創(chuàng)造的權(quán)力，專利文獻(xiàn)則是為申請專利權(quán)而撰寫的專利說明書。專利文獻(xiàn)記載了人類90%以上的科技發(fā)明成果。據(jù)世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織統(tǒng)計(jì)報(bào)道，世界上每年的科技發(fā)明成果中有90%~95%在專利文獻(xiàn)中都可以查到，而專利文獻(xiàn)中報(bào)道的科學(xué)發(fā)明創(chuàng)造，約有70%的內(nèi)容是其它文獻(xiàn)上不予刊登的［1］。目前全世界已公開和批準(zhǔn)的專利申請超過3000萬件，其中2300多萬件專利已超過法定保護(hù)期限，或因種種原因提前失效，可供讀者無償使用，已成為全人類的公共知識(shí)財(cái)富。由于專利的地域性，對(duì)沒有到中國來申請專利的發(fā)明，或雖來申請但我國沒有批準(zhǔn)授權(quán)的專利以及授權(quán)后不按期交維持費(fèi)的專利，我國均不予以保護(hù)，即在我國可以無償使用?？梢哉f，專利文獻(xiàn)信息是醫(yī)藥企業(yè)創(chuàng)制新藥的重要來源，不注重查閱專利文獻(xiàn)，就可能失去獲得這些信息的契機(jī)。

2專利文獻(xiàn)具有其他科技文獻(xiàn)無法比擬的優(yōu)點(diǎn)

2.1內(nèi)容詳盡專利說明書對(duì)發(fā)明技術(shù)所屬的領(lǐng)域、背景、目的、實(shí)質(zhì)、圖解、最佳實(shí)施方案以及大批量生產(chǎn)的實(shí)施條件等均公開，使得專業(yè)人員能看懂，并據(jù)此實(shí)施該項(xiàng)發(fā)明。

2.2內(nèi)容新穎，數(shù)量齊全世界上大多數(shù)國家均于受理專利申請后18個(gè)月時(shí)［2］，先公開出版專利申請說明書，并建立專利文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫和專利文獻(xiàn)工具書，便于讀者查閱。

2.3文種多，便于閱讀國外專利，尤其是經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)、技術(shù)先進(jìn)的國家專利，大多是一項(xiàng)基本專利同時(shí)又有若干項(xiàng)相同專利，即同一項(xiàng)專利可在其優(yōu)先權(quán)期間，到其他國家申請專利權(quán)，并采用該國官方語言，這樣閱讀者可根據(jù)自己所精通的語言選擇相關(guān)的專利說明書。

2.4專利文獻(xiàn)是法律文件每份專利文件都是法律文件，它決定了一項(xiàng)發(fā)明創(chuàng)造受到法律保護(hù)的技術(shù)范圍、時(shí)限及地域等。通過專利中的法律信息可以了解專利保護(hù)的客體及其權(quán)利范圍；一項(xiàng)發(fā)明創(chuàng)造是否獲得專利權(quán)；保護(hù)的地域效力；優(yōu)先權(quán)及其范圍；專利權(quán)是否仍然有效；獲得許可證情況；一件專利的專利權(quán)人；一件專利的時(shí)間效力以及其他相關(guān)法律信息等內(nèi)容。這些信息對(duì)于技術(shù)開發(fā)、專利許可證貿(mào)易以及技術(shù)引進(jìn)起著重要的作用。

3專利信息在創(chuàng)制新藥中的作用

3.1利用專利信息進(jìn)行技術(shù)研究和開發(fā)專利文獻(xiàn)是世界上反映藥物科技發(fā)明成果發(fā)展水平最迅速、最系統(tǒng)、最全面的信息資源。企業(yè)在技術(shù)創(chuàng)新立項(xiàng)之前進(jìn)行專利檢索，了解和掌握這些專利文獻(xiàn)，可有效利用各國制藥的先進(jìn)工藝技術(shù)，對(duì)自己藥物研究的技術(shù)創(chuàng)新提供明確方向，避免立項(xiàng)研究處于低起點(diǎn)和低水平；避免研發(fā)項(xiàng)目的技術(shù)內(nèi)容與他人專利相碰撞，造成侵權(quán)；避免重復(fù)研究開發(fā)，節(jié)約人力、物力和財(cái)力；通過研究他人專利，可迅速借鑒相關(guān)技術(shù)，汲取精華，去其糟泊，豐富和完善技術(shù)創(chuàng)新的內(nèi)容。在研究開發(fā)工作的各個(gè)環(huán)節(jié)中注意運(yùn)用專利文獻(xiàn)，不僅能提高研究開發(fā)的起點(diǎn)，而且能節(jié)約40%的科研開發(fā)經(jīng)費(fèi)和60%的研究開發(fā)時(shí)間。歐洲專利局的一項(xiàng)研究結(jié)果表明，歐洲的十幾個(gè)專利條約成員國中，由于在應(yīng)用技術(shù)的研究開發(fā)中利用了專利文獻(xiàn)，避免了重復(fù)研究，每年可節(jié)約研究開發(fā)經(jīng)費(fèi)300億馬克［3］。

3.2以他人專利技術(shù)為起點(diǎn)，改進(jìn)工藝設(shè)計(jì)技術(shù)，衍生出新藥目前，國際上新藥創(chuàng)制大致有三大類型：第一類是創(chuàng)制新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型，即突破性新藥的研究開發(fā)。這一類型創(chuàng)新藥的成功對(duì)人類社會(huì)的貢獻(xiàn)是巨大的，而且每一種突破性新藥的出現(xiàn)都能使化學(xué)藥物前進(jìn)一大步。但是，開發(fā)研制這類新藥需要花很多的錢。據(jù)國外估計(jì)，開發(fā)出一個(gè)新藥平均花費(fèi)1.5億美元。研究過程往往遇到不少曲折和失敗，需要很長的研究時(shí)間，一般耗時(shí)約10年以上。而且在研究過程中還要承擔(dān)失敗的風(fēng)險(xiǎn)。但是一旦成功，有些藥物的年銷售值可達(dá)10億美元。第二類是延伸性新藥的研究開發(fā)。即針對(duì)已知藥物的缺陷或不足，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。通過化學(xué)修飾，創(chuàng)造出專屬性更強(qiáng)、療效更好、安全性更大，理化性質(zhì)得到改善、給藥方便、穩(wěn)定性高，或者生物利用度更高乃至具有定位釋放性質(zhì)的衍生物、類似物或藥物前體。如我國在青蒿素之后又相繼合成了青蒿素琥酯、蒿甲醚、二氫青蒿素等衍生物，這些衍生物就屬于此類藥物。第三類是創(chuàng)制“me-too”新藥（模仿性新藥）。即在不侵犯別人專利權(quán)的情況下，對(duì)新出現(xiàn)的、非常成功的突破性新藥進(jìn)行較大的分子改造，尋找作用機(jī)制相同或相似，并在治療上具有某些優(yōu)點(diǎn)的新化學(xué)實(shí)體。醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)是一個(gè)高投入、高技術(shù)、高風(fēng)險(xiǎn)、高效益的技術(shù)密集型產(chǎn)業(yè)。依據(jù)我國醫(yī)藥企業(yè)目前的經(jīng)濟(jì)實(shí)力和技術(shù)水準(zhǔn)，在今后一定時(shí)期內(nèi)，模仿性創(chuàng)新藥（me-too）仍是多數(shù)醫(yī)藥企業(yè)進(jìn)行藥品研究開發(fā)的重要途徑。模仿創(chuàng)新要以市場為導(dǎo)向，充分運(yùn)用專利的公開制度，以率先者的創(chuàng)新思路和行為為榜樣，以其開創(chuàng)的產(chǎn)品為示范，吸取其成功的經(jīng)驗(yàn)和失敗的教訓(xùn)，通過消化吸收掌握率先者的核心技術(shù)，并在此基礎(chǔ)上進(jìn)行完善，開發(fā)出富有競爭力的新產(chǎn)品。例如日本生產(chǎn)的小柴胡沖劑，就是用的我國老祖宗的處方和我國出產(chǎn)的中藥材，而其在國際市場的銷售額超過我國所有中成藥的出口總額；1976年上市的H2受體拮抗劑西米替丁以及后續(xù)的模仿創(chuàng)新品種雷尼替丁，1993年在全球銷售額達(dá)40億美元。1981年上市的ACE抑制劑卡托普利1993年銷售額10億美元以上［4］。

3.3利用超過專利保護(hù)期或失效專利開發(fā)新藥藥物科技工作者在系統(tǒng)調(diào)研自己所從事研究領(lǐng)域的藥物專利文獻(xiàn)基礎(chǔ)上，應(yīng)著重學(xué)習(xí)、消化和吸收無效、失效和即將失效的具體藥物專利技術(shù)資料，了解其中最新工藝技術(shù)與設(shè)計(jì)方法，在借鑒反映當(dāng)今最新科學(xué)技術(shù)水平的研究成果基礎(chǔ)上，開拓自己的研究思路，尋找適合自己的研究項(xiàng)目，充分發(fā)揮個(gè)人聰明才智，并在該項(xiàng)研究國內(nèi)外現(xiàn)有最高起點(diǎn)上，改進(jìn)他人設(shè)計(jì)方案中工藝技術(shù)的缺陷，至少可形成改進(jìn)發(fā)明或組合發(fā)明的專利，甚至可形成開拓性的發(fā)明，在申請專利后繼續(xù)對(duì)自己已有專利進(jìn)行后續(xù)改進(jìn)，再申請專利可延長相關(guān)產(chǎn)品獨(dú)占性保護(hù)期。例如，第2次世界大戰(zhàn)后，日本的工業(yè)技術(shù)水平總體落后于美國30年，20世紀(jì)從50年代起，日本開始大量引進(jìn)先進(jìn)的專利技術(shù)，并且在引專利技術(shù)時(shí)，其各行各業(yè)的科技人員其中包括藥物研制人員通過對(duì)大量無效、失效和即將失效的專利技術(shù)潛心鉆研、對(duì)比分析后，發(fā)揮個(gè)人才能，更新改進(jìn)設(shè)計(jì)方案，又從他人基本專利中衍生出具有日本特色的專利，技術(shù)水平雖不太高，但產(chǎn)品的經(jīng)濟(jì)效益卻十分可觀。這種向他人學(xué)習(xí)后在模仿基礎(chǔ)上進(jìn)行的創(chuàng)新，使日本經(jīng)濟(jì)高速發(fā)展，用了不到30年的時(shí)間就成為僅次于美國的世界經(jīng)濟(jì)強(qiáng)國和專利大國。幾十年來，日本平均每年有3~6個(gè)新藥在世界上市，其數(shù)量和美國相當(dāng)或次于美國。

3.4保護(hù)知識(shí)產(chǎn)權(quán)在新藥研究開發(fā)中充分利用專利文獻(xiàn)信息，并想方設(shè)法保護(hù)自己的知識(shí)產(chǎn)權(quán)，已成為國外制藥企業(yè)研究的主要課題，并有專人負(fù)責(zé)。例如，美國制藥企業(yè)內(nèi)有專司此事的律師與經(jīng)濟(jì)師，日本武田藥品工業(yè)株式會(huì)社的創(chuàng)藥研究部設(shè)有ROR研究部。因此，我國也應(yīng)強(qiáng)化這方面的研究。由于我國的專利工作起步較晚，不論制藥企業(yè)的管理人員還是從事新藥研究開發(fā)的科研人員，對(duì)專利的整體認(rèn)識(shí)和技術(shù)把握都有待于提高和改善。制藥工業(yè)部門，由于長期受仿制研究思路的束縛，創(chuàng)新意識(shí)不強(qiáng)，這既不符合我國新藥研究開發(fā)的現(xiàn)有基礎(chǔ)和水平，也將阻礙創(chuàng)新藥物研究的振興和發(fā)展。對(duì)科研人員而言，其專利意識(shí)不應(yīng)體現(xiàn)在對(duì)條文的理解，而且要落實(shí)在整個(gè)研究開發(fā)過程中。要重視對(duì)某些基礎(chǔ)性研究尤其是應(yīng)用基礎(chǔ)研究成果的專利保護(hù)?；A(chǔ)性研究是高技術(shù)產(chǎn)業(yè)的先導(dǎo)，是技術(shù)創(chuàng)新的源泉，某些應(yīng)用基礎(chǔ)研究成果應(yīng)用于新藥研究開發(fā)往往分布于不同系統(tǒng)和部門，對(duì)研究成果的認(rèn)定標(biāo)準(zhǔn)各不相同。一些具有應(yīng)用開發(fā)前景的應(yīng)用基礎(chǔ)研究成果仍然僅作為學(xué)術(shù)。例如一些我國特有的藥用植物資源的研究結(jié)果，放棄了知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)，反而被他人利用或被他人搶先開發(fā)，實(shí)際上是國有資產(chǎn)的流失。我國軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院微生物流行病研究所研制的抗瘧新藥本芴醇申請了品種和工藝專利，并與瑞士汽巴-嘉基公司使合作向68個(gè)國家和地區(qū)申請了專利，幾乎包括了承認(rèn)藥物復(fù)方專利的所有國家和地區(qū)，成為迄今我國申請國外專利最多的發(fā)明，其產(chǎn)品將99%外銷，經(jīng)濟(jì)效益是可想而知的了。另外，上海杏靈科技藥業(yè)股份有限公司自主創(chuàng)新研究院制的銀杏顆粒、斯泰隆銀杏片、銀杏酮酯等中藥產(chǎn)品，先后擁有了中、美、英、澳等國的發(fā)明專利，享有獨(dú)有知識(shí)產(chǎn)權(quán)，為我國中藥的治療藥物進(jìn)入發(fā)達(dá)國家主流市場打開了大門，為我國中藥產(chǎn)業(yè)開拓國際市場，運(yùn)用國際知識(shí)產(chǎn)權(quán)法則維護(hù)民族尊嚴(yán)和國家利益，提供了成功的范例［5］。相反，前幾年作為我國創(chuàng)新的新藥青蒿素，卻由于種種原因未申請專利，該藥的開發(fā)得不到法律的保護(hù)，市場喪失。因此，掌握專利文獻(xiàn)信息，對(duì)創(chuàng)制新藥及保護(hù)知識(shí)產(chǎn)權(quán)，都有重大的意義。

參考文獻(xiàn)：

［1］孫紅衛(wèi).專利文獻(xiàn)和科技創(chuàng)新［J］.現(xiàn)代情報(bào)，2005，4：216.

［2］千樹松.專利與專利轉(zhuǎn)讓［M］.北京：對(duì)外貿(mào)易教育出版社，1994：113.

［3］白書棠.專利文獻(xiàn)資源的開發(fā)利用［J］.甘肅科技，2004，9，：67.

［4］秦惠基，符雄.醫(yī)藥信息［M］.北京：科學(xué)出版社，2000：151.

［5］上海集團(tuán)上海杏靈科技藥業(yè)股份有限公司.以專利化開拓中藥國際市場［J］.上海醫(yī)藥，2005，26（7）：321.