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1黃酮類

1.1無毒棉花籽

李云峰等［1］從無毒棉籽中分離出槲皮素-3-芹菜糖基蘆丁糖苷（quercetin，3-0-apiosyl(1→2)-［rhamnosyl(1→6)］-glucoside），實驗表明其對皮質(zhì)酮造成的PC12神經(jīng)細(xì)胞損傷產(chǎn)生保護(hù)作用，與5-HT1A受體有較強(qiáng)結(jié)合率，在小鼠游泳實驗中可使小鼠不動時間縮短，說明其具有較強(qiáng)的抗抑郁活性；隨后又對普通棉籽進(jìn)行了研究，從中提取得到的總黃酮成分（CTN-T）也有很好的抗抑郁作用［2］。

1.2銀杏

銀杏為銀杏科銀杏屬植物，其葉標(biāo)準(zhǔn)提取物EGB主要有效成分為黃酮類和萜類內(nèi)酯，能有效清除自由基，具神經(jīng)保護(hù)作用，能減弱CRH活性，提高抑郁癥患者的認(rèn)知功能，改善非快速眼動相睡眠［3］；另有報道提取物EGB761（含黃酮24%）能影響5-HT的重吸收，在濃度2mg/ml時達(dá)到80%的抑郁率［4］。

1.3貫葉連翹

貫葉連翹為藤黃科金絲桃屬植物，由其提取物生產(chǎn)的制劑已在國際上得到認(rèn)可，并在臨床上廣泛用于治療輕、中度抑郁癥，從中分離得到的二蒽酮類化合物金絲桃素(hypericin)、偽金絲桃素(pseudohypericin)被認(rèn)為是貫葉連翹抗抑郁作用的主要成分，并發(fā)現(xiàn)金絲桃素對體內(nèi)三十余種受體及重攝取位點有親和性，對大腦皮層-受體有顯著親和性，這可能是其抗抑郁作用的基礎(chǔ)［5］。也有發(fā)現(xiàn)間苯三酚類成分貫葉金絲桃素(hyperfoin)呈劑量依賴性抑制大鼠腹腔細(xì)胞再攝取5-HT，并能抑制觸突體對5-HT、DA、NA、GABA和L-谷氨酸鹽的重吸收，這可能與其抗抑郁作用有關(guān)［6］。另有報道從中分離得到的黃酮類成分槲皮苷(quercitrin)、芒果苷元(mangiferinaglycon)體外實驗可明顯抑制單胺氧化酶（MAO）的活性，被認(rèn)為是潛在的抗抑郁劑，因而多數(shù)學(xué)者認(rèn)為貫葉連翹的抗抑郁作用是多種成分共同作用的結(jié)果［7］。

羅布麻為夾竹桃科植物，其抗抑郁作用可能與提取物中主要的類黃酮化合物羅布麻甲素（isoquercitrin，異槲皮素）有關(guān)［8］；從串果藤中得到的甘草素（Liquiritigenin，4，7-二羥基雙氫黃酮）和異甘草素(Isoliquiritigenin，2，4，4-三羥基查耳酮)對MAO有抑制作用，可作為抗抑郁劑研究［9］；合歡花中含有大量的槲皮苷（quercitrin）屬類黃酮化合物，其水提物具有抗抑郁作用［10］。

2低聚糖類

巴戟天為茜草科巴戟屬植物，崔承彬等［11］從中藥巴戟天中分離到具有抗抑郁的作用水溶性的低聚糖，分別為琥珀酸（Ⅰ）、耐斯糖(Ⅱ，nystose)、1F-果呋喃糖基耐斯糖(Ⅲ，O-β-D-fructofuranosyl-［(2→1)-O-β-D-fructofuransyl］3-α-D-glucopyranoside)、O-β-D-果呋喃糖基-［(2→1)-果呋喃糖基］4α-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ，O-β-D-fructofuranosyl-［(2→1)-O-β-D-fructofuransyl］4α-D-glucopyranoside)和O-β-D-果呋喃糖基-［(2→1)-果呋喃糖基］5α-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅴ，O-β-D-fructofuranosyl-［(2→1)-O-β-D-fructofuransyl］5-α-D-glucopyranoside)，其中，Ⅱ～Ⅴ屬水溶性菊淀粉型低聚糖類化合物；并采用小鼠懸尾、5-HT誘發(fā)小鼠甩頭、阿樸嗎啡誘導(dǎo)小鼠刻板行為等模型綜合評價了這4種化合物的抗抑郁作用，結(jié)果四者都能明顯縮短懸尾實驗小鼠的不動時間、興奮5-HT能神經(jīng)系統(tǒng)，可使小鼠腦內(nèi)的去甲腎上腺素和5-HT水平增高，表明四種低聚糖的抗抑郁作用是通過興奮5-HT能神經(jīng)系統(tǒng)引起的［12］。

張中啟等［13］采用大小鼠強(qiáng)迫游泳和大鼠低速率差式強(qiáng)化程序?qū)嶒?，進(jìn)一步證明了菊淀粉型六聚糖和七聚糖為巴戟天中抗抑郁的活性成分，且它們之間存在相互協(xié)同作用；認(rèn)為巴戟天寡糖（MOs）（主要是菊淀粉型六聚糖、七聚糖）可顯著縮短大鼠和小鼠強(qiáng)迫性游泳期間的不動時間，在大鼠獲得性無助抑郁模型，MOs顯著減少大鼠的逃避失敗次數(shù)，表明MOs具有抗抑郁作用［14］。

3生物堿

3.1黃連

黃連中分離的藥根堿（Jatrorrhizine）具有抑制MAO的活性［15］。

3.2番荔枝科

Protais等［16］從番荔枝科(Annoaceae)、馬兜鈴科(Aristolochiaceae)、荷包牡丹科（Fumariaceae）植物中分離到的33種異喹啉類生物堿，其中只有番荔枝堿（annonaine）及與其結(jié)構(gòu)類似的化合物（norstephalagine,isopiline）對小鼠多巴胺重吸收有顯著的抗抑郁作用；Hasrat等［17］研究表明蕃荔枝科植物刺果番荔枝（Annonamuricata）果實中的三種阿撲菲生物堿（annonaine,nornuciferine和asimilobine）是小鼠5-HT1A受體激動劑。

3.3檳榔

檳榔為棕櫚科檳榔屬植物，富含生物堿類成分，其果實的正己烷及水提取物在小鼠懸尾、強(qiáng)迫游泳等抑郁模型中表現(xiàn)出顯著的抗抑郁活性，并呈現(xiàn)劑量關(guān)系，進(jìn)一步研究表明，其正己烷、乙醇、水提取物都能抑制腦組織勻漿中單胺氧化酶活性，但以水提取物最為有效［18］。

4揮發(fā)油類

4.1積雪草積雪草為傘形科植物，對積雪草內(nèi)揮發(fā)油成分進(jìn)行了氣相層析-質(zhì)譜聯(lián)用分析，從中分離出45種成分，含量較高的有石竹烯(caryophyllene)、法呢醇(farnesol)、欖香烯(elemene)和長葉烯(Longifolene)等，將其進(jìn)行進(jìn)一步實驗研究，初步表明，積雪草揮發(fā)油對利血平引起的大鼠眼瞼下垂和體溫下降具有明顯的拮抗作用，而且還可明顯縮短電刺激小鼠角膜引起的最長持續(xù)不動狀態(tài)時間，說明積雪草揮發(fā)油具有抗抑郁作用［19］。

4.2石菖蒲

石菖蒲為天南星科植物，采用小鼠懸尾實驗和大鼠強(qiáng)迫游泳實驗，石菖蒲水煎液在行為絕望動物模型上有顯著的抗抑郁作用，其主要成分α-細(xì)辛醚（α-asarone）能提高小鼠全腦單胺類物質(zhì)5-HT、DA的含量，這對石菖蒲的抗抑郁活性成分及作用機(jī)理有一定的提示作用［20］。

4.3新塔花屬植物

Ozturk等［21］對唇形科新塔花屬植物Ziziphorarennior,Z.taurica,Z.tauricacleonioides進(jìn)行了研究，結(jié)果表明其揮發(fā)油能明顯縮短小鼠強(qiáng)迫游泳的不動時間。

5倍半萜類

闊葉纈草為敗醬科纈草屬植物，從中分得3種愈創(chuàng)木烷型倍半萜類化合物（α-kessylalcohol,kessanol,cyclokessylacetate）具有較強(qiáng)的抗抑郁活性，通過動物模型及構(gòu)效關(guān)系探討，表明其具有較強(qiáng)的抗抑郁活性，且α-kessylalcohol以30mg/ml的劑量給藥后的作用效果與陽性對照丙咪嗪（Imipramine，劑量：15mg/kg）相當(dāng)，且相關(guān)的構(gòu)效關(guān)系顯示，在C-2，C-8為同時有取代或同時酰化后則失去抗抑郁活性［22］。

6二萜類

在銀杏葉提取物中除含有較多黃酮苷類化合物外，銀杏內(nèi)酯(ginkgolides)也是其中有較強(qiáng)生物活性的萜類化合物，吳春福等［23］應(yīng)用高效液相色譜電化學(xué)檢測方法，發(fā)現(xiàn)銀杏內(nèi)酯能夠顯著升高大鼠紋狀體DA含量和DA與二羥苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）的比值，降低邊緣系統(tǒng)HVA含量，升高DA/DOPAC和DA/HVA的比值，表明銀杏內(nèi)酯和銀杏葉提取物對大鼠紋狀體和邊緣系統(tǒng)多巴胺代謝有一定抑制作用，提示銀杏葉提取物抗抑郁作用與此有關(guān)。

7三萜類

7.1積雪草

陳瑤等［24］研究了積雪草總苷（TTCA）的抗抑郁作用，結(jié)果證明積雪草總苷能改善強(qiáng)迫游泳所致小鼠腦內(nèi)氨基酸含量的失調(diào)，并能明顯縮短小鼠強(qiáng)迫游泳的不動時間，具有抗抑郁活性。

7.2絞股藍(lán)

絞股藍(lán)皂苷（gypenosides,GP）為絞股藍(lán)中的成分，實驗表明其可以改善利血平對中樞單胺遞質(zhì)的耗竭作用，同時改善利血平引起的一系列體征改變［25］。

7.3人參

人參根皂苷、莖葉皂苷與丙咪嗪、生理鹽水對照實驗顯示，它們在低劑量組（50mg/kg）和高劑量組（200mg/kg）均能顯著縮短大鼠強(qiáng)迫游泳不動時間，提高動物情緒，增強(qiáng)動機(jī)行為。另外，人參皂苷可通過增加重體ACTH含量而引起血清皮質(zhì)酮含量的改變，表明人參皂苷抗抑郁作用的機(jī)制可能與此有關(guān)［26］。

另外，從桔梗科半邊蓮屬植物北美山梗菜（Lobeliainflata）中分得的β-香樹醇棕櫚酸酯（β-amyrinpalmitate）也屬三萜類化合物，采用小鼠強(qiáng)迫游泳抑郁模型實驗，在5，10，20mg/kg三劑量時顯示了較好的抗抑郁作用，作用強(qiáng)度優(yōu)于丙咪嗪［27］。

8結(jié)語

目前，在對治療抑郁癥的植物藥活性成分研究上，大多停留在對煎劑的動物實驗觀察上，如有文獻(xiàn)報道，印度冷杉、竹葉蘭、淫羊藿、補(bǔ)骨脂、姜黃、合歡花、甘草等均具有很好的抗抑郁作用，但其抗抑郁的活性成分和藥效物質(zhì)的研究卻未見報道，有進(jìn)一步研究的意義，特別是對于臨床應(yīng)用效果較好的一些中藥，更是具有很高的開發(fā)和利用的價值。

另外，由于中藥毒副作用低，促進(jìn)人們產(chǎn)生“回歸自然”的想法，所以篩選天然抗抑郁癥新藥倍受人們重視，我國不但有著豐富的中藥資源，而且有中醫(yī)理論作指導(dǎo)，因此從中藥中尋找有效的抗抑郁新藥前景廣闊。

【摘要】目的對抗抑郁中草藥的有效化學(xué)成分研究進(jìn)行綜述。方法對抗抑郁中草藥的化學(xué)成分研究文獻(xiàn)進(jìn)行整理、分析與總結(jié)。結(jié)果具有抗抑郁活性的化學(xué)成分主要有黃酮類、低聚糖類、二蒽酮類、生物堿類、間苯三酚類、萜類、皂苷和香豆素類等。結(jié)論確立以療效為中心的指導(dǎo)思想，應(yīng)用先進(jìn)科學(xué)手段與標(biāo)準(zhǔn)，加強(qiáng)中草藥抗抑郁活性成分研究，從中草藥中篩選抗抑郁有效成分，開發(fā)治療抑郁癥的新藥。

【關(guān)鍵詞】中藥抗抑郁有效成分

【參考文獻(xiàn)】

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