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納洛酮是合成的氧嗎啡酮17N—丙烯基衍生物。本品水溶液為酸性，PH為3.0---4.5，遇三氯化鐵顯淡紫色。化學結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，僅在嗎啡結(jié)構(gòu)17N上以丙烯基取代甲基。6位羥基變?yōu)橥?4位上增加一個羥基。是阿片受體特異拮抗劑。對抗4種阿片受體亞型。小劑量阻斷μ受體，大劑量能阻斷K受體。無內(nèi)在活性，血漿半衰期短，45～90min，能通過血腦屏障，經(jīng)肝代謝，主要代謝產(chǎn)物是納洛酮—3葡萄醛酸化物，由尿排出體外。合成后的納洛酮鎮(zhèn)痛藥的理論研究中是重要的工具藥。近來臨床上救治酒精中毒、藥物中毒、一氧化碳中毒、休克效果較好，越來越受到重視。

1納洛酮急性酒精中毒的治療

關(guān)于納洛酮治療急性酒精中毒獲得明顯臨床療效，國內(nèi)外已有較多的報道。筆者也用納洛酮治療急性酒精中毒獲得滿意效果。納洛酮0.4～0.8mg靜推或靜點，需要時再次靜注，療效顯著，一般10～25min后，輕度中毒者興奮和共濟失調(diào)癥狀明顯減輕；重度中毒、昏迷病人開始清醒；15～35min后，中毒癥狀明顯減輕，能正確回答問題，完全清醒；25～45min后，中毒癥狀完全消失。與對照組比較，有統(tǒng)計學意義（P＜0.01）。重度中毒伴有昏迷，血壓不穩(wěn)及呼吸抑制的效果更顯著。

酒精中毒的機制為大量飲酒后，經(jīng)胃腸進入血液循環(huán)，不能在肝內(nèi)被及時氧化分解成乙酰輔酶A，二氧化碳和水。血中乙醇濃度超過一定數(shù)量，機體處于應激狀態(tài)，內(nèi)源性阿片肽主要是β—EP釋放增多而引起。納洛酮是內(nèi)源性阿片阿片樣物質(zhì)特異拮抗劑，可阻斷阿片受體而逆轉(zhuǎn)酒精中毒。目前酒精中毒救治均用納洛酮注射劑。但有人研究表明納洛酮舌下含片的效果也確切［1］。

2納洛酮對急性重度安定中毒的治療

急性安定中毒是急診常見病，我們救治安定中毒，患者來診時以服藥30min～5h，昏迷狀態(tài)，服用量為30～300片不等，女性較多。對照組為常規(guī)綜合救治，治療組為對照組的救治基礎(chǔ)上再用納洛酮，劑量為根據(jù)中毒情況選用8～15mg。蘇醒時間和血漿中毒藥物濃度下降時間與對照組比較有明顯差異（P＜0.01）。說明納洛酮能明顯縮短安定中毒蘇醒時間和快速降低血中毒物濃度。作用機制專家［2］提示：急救藥物中毒等應激狀態(tài)下，β—EP釋放增多，而納洛酮阻斷阿片肽的毒性作用。許多學者認為重度安眠藥中毒血液凈化和納洛酮聯(lián)合用效果更佳3。

3納洛酮對急性重度一氧化碳中毒的治療

CO急性中毒時，CO與血漿蛋白結(jié)合形成穩(wěn)定的HbCO（碳氧血紅蛋白）。HbCO不能攜帶氧，不易解離造成組織缺氧。體內(nèi)對缺氧最敏感的組織為腦和心臟。很快腦內(nèi)血管迅速麻痹擴張，腦血循環(huán)障礙，此種應激狀態(tài)下—EP釋放增多，產(chǎn)生中毒癥狀。納洛酮與阿片受體的親和力比內(nèi)源性阿片肽強，阻斷其毒性。搶救CO中毒過程當中，我們在傳統(tǒng)內(nèi)科救治基礎(chǔ)上，參考有關(guān)的臨床報道［4］，試用過納洛酮，具體劑量根據(jù)中毒程度，個體差異等客觀因素而不同?；杳曰颊咛K醒時間與致殘率、治愈率與對照組比較差異非常顯著（P＜0.01）。納洛酮急性重度CO中毒救治效果確切，早期、足量應用效果更佳。安全性較大，毒副作用較小，值得推廣使用。

4納洛酮對休克的治療

1978年發(fā)現(xiàn)納洛酮對內(nèi)毒素性休克有治療作用后，80年代開始關(guān)于納洛酮治療休克的報道較多，尤其是感染性休克。如：1981年P(guān)eters觀察納洛酮對13例敗血癥休克的升壓作用［2］,張紅等的納洛酮在治療感染性休克中的應用價值［5］休克的種類較多，納洛酮對其它類型休克的作用如何？孟慶林用納洛酮2mg/kg靜注治療失血性休克，平均動脈血壓升高達14.0kPa，持續(xù)1.5h，說明納洛酮對低血容量性休克有效［2］。

納洛酮抗休克的機制為許多學者認為拮抗內(nèi)源性阿片肽的作用，重建前列腺素和兒茶酚胺的循環(huán)，從而升高血壓，增加外周血管阻力，加強心肌收縮力，增加心輸出量，改善微循環(huán)所致。過敏性休克，心源性休克，脊髓性休克的救治過程中，應用納洛酮，取得良好效果的報道也不少。總結(jié)不完全臨床報告及試用臨床經(jīng)驗來看，目前納洛酮對低血容量性休克和安定中毒及酒精中毒效果最佳。

5其它

納洛酮作為一種特異性拮抗藥臨床上廣泛應用于阿片類藥物中毒，酒精中毒的搶救已眾所周知。近期許多學者研究表明，急性藥物中毒、休克、腦血管意外、顱腦損傷等危重病人發(fā)生過程中，內(nèi)源性阿片肽釋放增多。因此內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)特異拮抗劑—納洛酮已成為研究熱點之一。